Le Melanotan II (CAS 121062-08-6, abréviation MT-II) est un heptapeptide cyclique synthétique dérivé de l'α-MSH (α-Melanocyte Stimulating Hormone, fragment 4-10 acides aminés de la séquence His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys), avec cyclisation lactame entre Asp et Lys conférant une stabilité supérieure et un profil d'agonisme pan-mélanocortinique. Il a été développé par l'Université d'Arizona dans les années 1990 (Dorr 1996) comme agent photoprotecteur théorique.
Mécanisme d'action. Le MT-II active de façon non-sélective les quatre récepteurs mélanocortinergiques : MC1R (mélanocytes → mélanogenèse, pigmentation), MC3R et MC4R (hypothalamus → satiété, libido, fonction sexuelle), MC5R (glandes exocrines, muscle squelettique). Cette promiscuité pharmacologique explique son profil d'effets multiples : bronzage (eumélanine), réduction de l'appétit, érection (effet pro-érectile identifié accidentellement lors des essais et ayant conduit au développement du PT-141/bremelanotide par spin-off sélectif MC4R).
Pharmacocinétique. Le MT-II présente une demi-vie plasmatique d'environ 1-2 heures après injection sous-cutanée, avec effet pigmentaire progressif (2-4 semaines pour atteindre le plateau). La pigmentation induite est une eumélanine (vs phéomélanine des UV), plus protectrice contre les dommages UV. Effets indésirables fréquents rapportés en usage clandestin : nausées, hypertension, anorexie, assombrissement de grains de beauté préexistants (potentielle interaction avec nevus atypiques).
Statut et usages recherche. Non-approuvé par la FDA, l'EMA ou toute agence réglementaire pour usage humain. Un analogue sélectif MC1R (afamélanotide, Scenesse®) a obtenu une AMM EMA (2014) pour la protoporphyrie érythropoïétique. Le MT-II est classé RUO pour études sur la mélanogenèse, la régulation de l'appétit et la fonction sexuelle (modèles murins et rat). Lab Peptides France commercialise le MT-II RUO en flacons 10mg ; son certificat d'analyse est publié sur la fiche.
Décryptez la caractérisation complète d'un peptide : RP-HPLC préparative et analytique, LC-MS haute résolution Orbitrap/QTOF, RMN 2D (COSY/TOCSY/NOESY), dégradation d'Edman, cartographie peptidique MS/MS, dichroïsme circulaire. Les 10 techniques qui séparent un peptide research-grade d'un peptide douteux, avec seuils de détection et stratégie de QC.
Maitrisez les mecanismes qui detruisent vos peptides : oxydation Met, deamidation Asn, hydrolyse, aggregation. Protocoles de lyophilisation, conditions de stockage, reconstitution optimale et QC shelf-life. Le pilier technique que tout laboratoire doit integrer pour garantir l'integrite de ses peptides en recherche exploratoire.
Système mélanocortine, récepteurs MC1R à MC5R, mécanismes pan-agoniste (Melanotan II) et sélectif MC4R (PT-141 bremelanotide, afamelanotide Scenesse), pharmacocinétique, protocoles de reconstitution RUO, stabilité, signaux de sécurité (pigmentation, fonction sexuelle, nausées). Le pilier scientifique de référence.