Melanotan II (CAS 121062-08-6, Abkürzung MT-II) ist ein synthetisches zyklisches Heptapeptid, abgeleitet von α-MSH (α-Melanocyte Stimulating Hormone, Fragment der Aminosäuren 4-10 mit der Sequenz His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys), dessen Asp-Lys-Lactam-Zyklisierung ihm eine höhere Stabilität und ein pan-melanocortinerges Agonistenprofil verleiht. Es wurde in den 1990er-Jahren an der University of Arizona (Dorr 1996) als theoretisches Lichtschutzmittel entwickelt.
Wirkmechanismus. MT-II aktiviert nicht selektiv alle vier Melanocortinrezeptoren: MC1R (Melanozyten → Melanogenese, Pigmentierung), MC3R und MC4R (Hypothalamus → Sättigung, Libido, Sexualfunktion), MC5R (exokrine Drüsen, Skelettmuskel). Diese pharmakologische Promiskuität erklärt sein Profil mit multiplen Wirkungen: Bräunung (Eumelanin), Appetitminderung, Erektion (proerektile Wirkung, die in Studien zufällig entdeckt wurde und zur Entwicklung des MC4R-selektiven Ablegers PT-141/Bremelanotid führte).
Pharmakokinetik. MT-II weist nach subkutaner Injektion eine Plasmahalbwertszeit von 1-2 Stunden auf, mit fortschreitender Pigmentierungswirkung (2-4 Wochen bis zum Plateau). Die induzierte Pigmentierung besteht aus Eumelanin (im Gegensatz zum Phäomelanin der UV-Bräunung) und schützt besser vor UV-Schäden. Häufige Nebenwirkungen, die bei nicht kontrollierter Anwendung berichtet wurden: Übelkeit, Bluthochdruck, Anorexie, Nachdunkeln bestehender Muttermale (mögliche Wechselwirkung mit atypischen Nävi).
Status und Forschungsanwendungen. Nicht zugelassen von FDA, EMA oder einer anderen Behörde zur Anwendung am Menschen. Ein selektives MC1R-Analogon (Afamelanotid, Scenesse®) erhielt die EMA-Zulassung (2014) für die erythropoetische Protoporphyrie. MT-II ist als RUO eingestuft für Studien zu Melanogenese, Appetitregulation und Sexualfunktion (Maus- und Rattenmodelle). Lab Peptides France vertreibt RUO-MT-II in Fläschchen zu 10mg; das Analysenzertifikat ist auf der Produktseite veröffentlicht.
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