AccueilGlossaireMelanotan II

Melanotan II

Definición

La Melanotan II (CAS 121062-08-6, abreviatura MT-II) es un heptapéptido cíclico sintético derivado de la α-MSH (α-Melanocyte Stimulating Hormone, fragmento de aminoácidos 4-10 de secuencia His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys), con una ciclación en lactama Asp-Lys que confiere un perfil de mayor estabilidad y agonismo pan-melanocortina. Fue desarrollada por la Universidad de Arizona en la década de 1990 (Dorr 1996) como un teórico agente fotoprotector.

Mecanismo de acción. La MT-II activa de forma no selectiva los cuatro receptores de melanocortina: MC1R (melanocitos → melanogénesis, pigmentación), MC3R y MC4R (hipotálamo → saciedad, libido, función sexual), MC5R (glándulas exocrinas, músculo esquelético). Esta promiscuidad farmacológica explica su perfil de efectos múltiples: bronceado (eumelanina), reducción del apetito, erección (efecto proeréctil identificado accidentalmente durante los ensayos, que dio lugar al desarrollo derivado del PT-141/bremelanotida, selectivo del MC4R).

Farmacocinética. La MT-II presenta una semivida plasmática de 1-2 horas tras inyección subcutánea, con un efecto pigmentario progresivo (2-4 semanas para alcanzar la meseta). La pigmentación inducida es de eumelanina (frente a la feomelanina de los UV), más protectora frente al daño UV. Efectos adversos frecuentes notificados en el uso clandestino: náuseas, hipertensión, anorexia, oscurecimiento de lunares preexistentes (posible interacción con nevus atípicos).

Estatus y usos en investigación. No aprobada por la FDA, la EMA ni ninguna agencia reguladora para uso humano. Un análogo selectivo del MC1R (afamelanotida, Scenesse®) obtuvo la autorización de comercialización de la EMA (2014) para la protoporfiria eritropoyética. La MT-II está clasificada como RUO para estudios de melanogénesis, regulación del apetito y función sexual (modelos de ratón y rata). Lab Peptides France comercializa MT-II RUO en viales de 10 mg; su certificado de análisis se publica en la página del producto.