GHRP-6

Le GHRP-6 (Growth Hormone-Releasing Peptide-6, CAS 87616-84-0) est un hexapeptide synthétique de séquence His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 (872.0 Da), premier GHRP identifié par Cyril Bowers en 1984 à partir de l'étude systémique des enképhalines modifiées. Il a servi de molécule-pivot pour identifier en 1996 le récepteur GHS-R1a, avant même la découverte de la ghréline (ligand endogène) par Kojima en 1999.

Caractéristiques pharmacologiques. Agoniste GHS-R1a avec EC50 ~5-10 nM sur la lignée pituitaire rat, le GHRP-6 présente une puissance inférieure au GHRP-2 et à l'ipamoréline pour la libération de GH mais une stimulation beaucoup plus marquée de l'appétit via l'axe hypothalamique ghréline/NPY/AgRP. Cette propriété en fait un outil de choix pour les études sur la cachexie, l'anorexie, les troubles du comportement alimentaire et la régulation de l'appétit.

Effets annexes. Comme le GHRP-2 mais plus prononcés, le GHRP-6 élève modérément la prolactine, l'ACTH et le cortisol à doses répétées. Il a également été décrit pour moduler l'axe cardiovasculaire via le récepteur CD36 (scavenger receptor B type 2), identifié comme cible cardiotropique alternative des GHRP (Bodart 2002 Circ Res), avec effets cardioprotecteurs en modèle d'ischémie-reperfusion chez le rongeur. La demi-vie plasmatique est de 20-30 minutes.

Usages recherche. Le GHRP-6 est étudié en préclinique dans les modèles d'infarctus du myocarde, d'insuffisance cardiaque, de cachexie cancéreuse (C26, MCA-38), de dystrophie musculaire, de retard de croissance et d'obésité (effets paradoxaux via réduction de la dépense énergétique). Il est interdit par l'AMA. Lab Peptides France commercialise le GHRP-6 RUO en flacons 10mg, avec une spécification HPLC ≥ 98%.