GHRP-6

GHRP-6 (Growth Hormone-Releasing Peptide-6, CAS 87616-84-0) ist ein synthetisches Hexapeptid mit der Sequenz His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 (872.0 Da), das erste GHRP, das 1984 von Cyril Bowers aus der systematischen Untersuchung modifizierter Enkephaline identifiziert wurde. Es diente 1996 als Schlüsselmolekül zur Identifizierung des Rezeptors GHS-R1a, noch vor der Entdeckung von Ghrelin (endogener Ligand) durch Kojima im Jahr 1999.

Pharmakologische Eigenschaften. Als GHS-R1a-Agonist mit einer EC50 von ~5-10 nM an der Hypophysenzelllinie der Ratte zeigt GHRP-6 eine geringere Potenz als GHRP-2 und Ipamorelin bei der GH-Freisetzung, jedoch eine deutlich ausgeprägtere Appetitstimulation über die hypothalamische Ghrelin/NPY/AgRP-Achse. Diese Eigenschaft macht es zu einem bevorzugten Werkzeug für Studien zu Kachexie, Anorexie, Essstörungen und Appetitregulation.

Begleitwirkungen. Wie GHRP-2, aber ausgeprägter, erhöht GHRP-6 bei wiederholter Gabe Prolaktin, ACTH und Cortisol mäßig. Beschrieben wurde zudem eine Modulation der kardiovaskulären Achse über den Rezeptor CD36 (Scavenger-Rezeptor Typ B 2), der als alternatives kardiotropes Ziel der GHRPs identifiziert wurde (Bodart 2002 Circ Res), mit kardioprotektiven Wirkungen in Ischämie-Reperfusions-Modellen bei Nagern. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 20-30 Minuten.

Forschungsanwendungen. GHRP-6 wird präklinisch in Modellen für Myokardinfarkt, Herzinsuffizienz, Tumorkachexie (C26, MCA-38), Muskeldystrophie, Wachstumsverzögerung und Adipositas (paradoxe Wirkungen über einen verringerten Energieverbrauch) untersucht. Von der WADA verboten. Lab Peptides France vertreibt GHRP-6 als RUO in Fläschchen zu 10mg mit einer Spezifikation von HPLC ≥ 98%.