GHRP-6

Definición

El GHRP-6 (Growth Hormone-Releasing Peptide-6, CAS 87616-84-0) es un hexapéptido sintético de secuencia His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 (872.0 Da), el primer GHRP identificado por Cyril Bowers en 1984 a partir del estudio sistemático de encefalinas modificadas. Sirvió como molécula clave para identificar el receptor GHS-R1a en 1996, incluso antes del descubrimiento de la grelina (ligando endógeno) por Kojima en 1999.

Características farmacológicas. Agonista del GHS-R1a con una EC50 de ~5-10 nM en la línea hipofisaria de rata, el GHRP-6 presenta una potencia inferior a la del GHRP-2 y la ipamorelina para la liberación de GH, pero una estimulación del apetito mucho más marcada a través del eje hipotalámico grelina/NPY/AgRP. Esta propiedad lo convierte en una herramienta preferente para los estudios sobre caquexia, anorexia, trastornos de la conducta alimentaria y regulación del apetito.

Efectos secundarios. Como el GHRP-2, pero de forma más pronunciada, el GHRP-6 eleva moderadamente la prolactina, la ACTH y el cortisol a dosis repetidas. También se ha descrito que modula el eje cardiovascular a través del receptor CD36 (receptor scavenger de clase B tipo 2), identificado como diana cardiotrópica alternativa de los GHRP (Bodart 2002 Circ Res), con efectos cardioprotectores en modelos de isquemia-reperfusión en roedores. La semivida plasmática es de 20-30 minutos.

Usos en investigación. El GHRP-6 se estudia en fase preclínica en modelos de infarto de miocardio, insuficiencia cardiaca, caquexia oncológica (C26, MCA-38), distrofia muscular, retraso del crecimiento y obesidad (efectos paradójicos por reducción del gasto energético). Prohibido por la AMA. Lab Peptides France comercializa GHRP-6 RUO en viales de 10mg, con una especificación HPLC ≥ 98%.