Ipamorelin

Ipamorelin (CAS 170851-70-4) ist ein synthetisches Pentapeptid mit der Sequenz Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 (711.9 Da) aus der Familie der Growth Hormone Releasing Peptides (GHRP). Von Novo Nordisk in den 1990er-Jahren entwickelt (Raun 1998, Eur J Endocrinol), unterscheidet es sich von seinen Analoga (GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin) durch eine außergewöhnliche Selektivität für den GHS-R1a-Rezeptor (Ghrelinrezeptor), ohne nachweisbare Aktivität auf die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennierenrinden-Achse (HPA), die gonadotrope oder die laktotrope Achse.

Wirkmechanismus. Ipamorelin aktiviert den Rezeptor GHS-R1a (GPCR der Klasse A, Gαq-Kopplung → PLC → IP3/DAG → intrazelluläres Ca²⁺), der vorwiegend im Hypophysenvorderlappen und im Hypothalamus sowie in geringerem Maß in Pankreas und Darm exprimiert wird. Die Aktivierung löst die GH-Freisetzung aus den Granula der somatotropen Zellen aus, ohne gleichzeitige Stimulation von ACTH/Cortisol, FSH/LH oder Prolaktin — ein einzigartiges pharmakologisches Profil unter den GHRPs. Die Plasmahalbwertszeit beträgt bei Ratten etwa 2 Stunden.

Synergie mit GHRH. Die Kombination von Ipamorelin mit einem GHRH-Analogon (CJC-1295 mit oder ohne DAC, Sermorelin, Tesamorelin) erzeugt eine überadditive Synergie von 5-10x bei der GH-Freisetzung, durch intrazelluläre Konvergenz der cAMP-Signalwege (Gαs-Kopplung des GHRH-R) und Ca²⁺-Signalwege (Gαq-Kopplung des GHS-R1a) sowie Aufhebung der hemmenden Somatostatin-Rückkopplung. Diese Kombination wird in der Forschung eingesetzt, um den pulsatilen GH-Peak zu maximieren und dabei die physiologische Pulsatilität zu erhalten.

Präklinische Modelle. Ipamorelin wurde in Modellen für Osteoporose (Ovariektomie/OVX), Tumorkachexie (C26), postoperativen Ileus (Phase-II-Studien Helsinn HD-13 und HD-14, Eur J Pharmacol), juvenile Wachstumsverzögerung und Muskelschwäche im Alter untersucht. Das günstige Sicherheitsprofil (kein Anstieg des Cortisols) macht es zu einem bevorzugten Werkzeug für Studien zur GH/IGF-1-Achse. Lab Peptides France vertreibt RUO-Ipamorelin in Fläschchen zu 5mg und 10mg mit einer HPLC-Spezifikation von ≥ 98%.