Somatostatina
La somatostatina (SRIF, Somatotropin Release-Inhibiting Factor) es un péptido regulador descubierto en 1972 por Brazeau y Guillemin como potente inhibidor de la secreción de la hormona de crecimiento. Existe en dos formas bioactivas que coexisten: SST-14 (14 aminoácidos) y SST-28 (28 aminoácidos), derivadas del mismo precursor, la preprosomatostatina, por escisión proteolítica diferencial.
Fisiológicamente, la somatostatina es un inhibidor universal de las secreciones hormonales y exocrinas. Producida en el hipotálamo, el páncreas endocrino (células δ de los islotes), el tubo digestivo y el sistema nervioso central, inhibe la secreción de la hormona de crecimiento, la TSH, la insulina, el glucagón, la gastrina, la secretina, la colecistoquinina y muchas otras hormonas peptídicas. También ejerce un efecto antiproliferativo sobre las células tumorales que expresan sus receptores, una propiedad aprovechada en oncología endocrina.
La somatostatina actúa a través de cinco subtipos de receptores acoplados a proteínas G (SSTR1 a SSTR5), todos inhibidores vía Gi/o y disminución del AMPc intracelular. Su distribución tisular diferencial explica efectos específicos: SSTR2 predomina en la hipófisis y en los tumores neuroendocrinos, SSTR5 es importante para la inhibición de la GH y de la insulina, y SSTR1/3/4 están más ampliamente distribuidos. Esta heterogeneidad de receptores impulsó el desarrollo de análogos selectivos para dirigirse con precisión a determinadas acciones biológicas.
Los análogos terapéuticos de la somatostatina constituyen una clase farmacéutica madura. La octreotida, un octapéptido cíclico introducido en 1988, actúa preferentemente sobre SSTR2 y SSTR5, con una semivida prolongada (≈90 min frente a 2 min para la somatostatina nativa) que permite espaciar las administraciones. La lanreotida y la pasireotida representan evoluciones con perfiles de selectividad y duraciones de acción variables. Las formulaciones de liberación prolongada (octreotida LAR, lanreotida Autogel) garantizan una cobertura mensual.
En investigación exploratoria, la somatostatina y sus análogos permiten estudiar varios ámbitos: la regulación hormonal fina del eje somatotropo, la señalización de los receptores SSTR y sus mecanismos de desensibilización/internalización, los efectos sobre la proliferación celular en oncología experimental y las interacciones con otras vías neuroendocrinas (grelina, GHRH). En lab-peptides-france.com, la somatostatina nativa puede estar disponible bajo pedido para uso en investigación. Los laboratorios que trabajan sobre el eje hipotálamo-hipofisario o los tumores neuroendocrinos utilizan estos compuestos como herramientas farmacológicas para validar hipótesis mecanísticas en condiciones controladas.