CJC-1295

CJC-1295 ist ein synthetisches GHRH-(Growth Hormone-Releasing Hormone)-Analogon aus 30 Aminosäuren, abgeleitet vom natürlichen GHRH(1-29) mit vier stabilisierenden Substitutionen: D-Ala2, Gln8, Ala15, Leu27. Diese Modifikationen verleihen Resistenz gegen den Abbau durch DPP-4 (Dipeptidylpeptidase 4) und Plasma-Endopeptidasen und verlängern die native Plasmahalbwertszeit von GHRH (~7 Minuten) auf etwa 30 Minuten für CJC-1295 ohne DAC (identisch mit langem Sermorelin) und 6-8 Tage für CJC-1295 mit DAC (CAS 863288-34-0).

Wesentlicher Unterschied: DAC vs. ohne DAC. Der Drug Affinity Complex (DAC) ist eine am C-Terminus angefügte Maleimido-Propionyl-Lysin-Gruppe, die spontan durch Michael-Addition mit dem freien Thiol von Cys34 des Serumalbumins reagiert und ein kovalentes Thioether-Addukt bildet. Diese Albumin-Peptid-Bindung verlängert die Halbwertszeit drastisch (6-8 Tage vs. 30 Min.), indem sie das Peptid der glomerulären Filtration und Proteolyse entzieht. CJC-1295 ohne DAC erhält die physiologische Pulsatilität (GH-Peak, Rückkehr zum Basalwert), während CJC-1295 mit DAC eine kontinuierliche Stimulation (GH-Bleed) mit anhaltend erhöhtem IGF-1 und Verlust der Pulsatilität verursacht.

Wirkmechanismus. Wie alle GHRH-Analoga aktiviert CJC-1295 den Rezeptor GHRH-R (Klasse-B1-GPCR, Gαs-Kopplung → Adenylatcyclase → cAMP → PKA → CREB), der auf hypophysären Somatotropen exprimiert wird, und induziert die Transkription des GH1-Gens, die GH-Synthese und -Sekretion, mit sekundären Effekten auf hepatisches IGF-1 und IGFBP-3.

Stack und Forschungseinsatz. CJC-1295 wird häufig in Kombination mit einem GHRP (Ipamorelin, GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin) untersucht, um die Synergie zwischen cAMP und Ca²⁺ zu nutzen. Zu den Studienmodellen gehören lit/lit (GHRH-R-Zwergwuchsmaus), Ovariektomie-Osteoporose, mdx-Dystrophie, Kachexie und Alterung. Referenzstudie: Teichman 2006, J Clin Endocrinol Metab (Primat). Lab Peptides France bietet CJC-1295 mit DAC und ohne DAC als RUO an, mit einer HPLC-Spezifikation ≥ 98%.