Tesamorelin 20mg Gewichtsverlust
Das einzige FDA-zugelassene GHRH-Peptid. Zielt ausschließlich auf das viszerale Bauchfett, das, was kein Cardio wegbringt. -18% viszerales Fett dokumentiert in 26 Wochen. Der Bauchfett-Killer, in Phase 3 belegt.
Produktinformationen
Unsere Durchstechflasche Tesamorelin 20 mg enthält das derzeit einzige von der US-amerikanischen FDA zugelassene GHRH-Analogon (2010, Handelsname Egrifta, Indikation HIV-assoziierte Lipodystrophie) — damit ist es das klinisch am besten dokumentierte Peptid der GHRH-Klasse. Von Theratechnologies (Montreal) entwickelt, ist Tesamorelin ein Analogon des nativen GHRH aus 44 Aminosäuren, stabilisiert durch eine am N-Terminus fixierte trans-3-Hexensäure-Gruppe.
Mit 20 mg lyophilisiertem Peptid pro Durchstechflasche bei einer HPLC-Reinheit von ≥98 % deckt dieses Format rund 10 Tage Protokoll in der pharmazeutischen Referenzdosis ab (2 mg/Tag, Pivotdosis Falutz 2007/2010 zur ursprünglichen Egrifta-Formulierung); die aktuelle Formulierung Egrifta SV (FDA 2019) senkt die Tagesdosis auf 1,4 mg/Tag s.c.
Tesamorelin zeichnet sich durch einen robusten klinischen Korpus aus, darunter Phase-3-Pivotstudien an über 800 Patienten (Indikation HIV-Lipodystrophie), mit 52-Wochen-Daten, die eine signifikante Reduktion des viszeralen Fetts (visceral adipose tissue, VAT) und eine Verbesserung der Lipidparameter belegen. Es bleibt das absolute Flaggschiff der GHRH-Klasse für Labore, die ein Peptid mit regulatorisch am Menschen validiertem Verträglichkeits- und Wirksamkeitsprofil bevorzugen.
01Wirkmechanismus
Tesamorelin ist ein vollständiges synthetisches Analogon des nativen humanen GHRH (44 Aminosäuren), modifiziert durch das Anfügen einer trans-3-Hexensäure-Gruppe am N-Terminus. Diese von Theratechnologies entwickelte chemische Modifikation schützt das Peptid vor dem Abbau durch die Dipeptidylpeptidase IV (DPP-IV), das Hauptenzym hinter der kurzen Halbwertszeit des nativen GHRH. Gesamtmolekulargewicht ~5196 Da, Summenformel C221H366N72O67S.
Auf molekularer Ebene aktiviert Tesamorelin den GHRH-R-Rezeptor auf der Oberfläche der somatotropen Zellen des Hypophysenvorderlappens, mit einer Affinität und Wirksamkeit vergleichbar zum nativen GHRH. Die Rezeptorbindung löst eine Gs-cAMP-PKA-Signalkaskade aus, die zur GH-Synthese und zur pulsatilen Freisetzung führt. Der primäre Mechanismus ist damit identisch zu Sermorelin (GHRH 1-29) und CJC-1295 (tetrasubstituiertes Analogon), doch die Pharmakokinetik unterscheidet sich: Plasmahalbwertszeit von rund 8 Minuten für Tesamorelin s.c. (FDA-Label Egrifta SV) gegenüber 10-15 min für Sermorelin und 6-8 Tagen für CJC-1295 DAC.
Die Originalität von Tesamorelin liegt in seinem Wirksamkeitsprofil, das spezifisch für die REDUKTION DES VISZERALEN FETTS (VAT) dokumentiert ist. Die Phase-3-Pivotstudien zur HIV-Lipodystrophie zeigten nach 26 Wochen eine mittlere VAT-Reduktion von 15-18 Prozent, mit Erhalt der Effekte über 52 Wochen. Diese Reduktion wird der lipolytischen Wirkung des verstärkten endogenen GH und seinem gewebespezifischen Differenzialeffekt zugeschrieben: Viszerales Fettgewebe spricht auf die GH-induzierte Lipolyse stärker an als subkutanes Fettgewebe.
Die von Tesamorelin ausgelöste pulsatile GH-Sekretion bleibt physiologisch (Erhalt der endogenen Pulse), was diesen Ansatz von der Gabe von exogenem rekombinantem GH unterscheidet, die supraphysiologische, nicht pulsatile Spiegel erzeugt. IGF-1 steigt nach 26 Wochen um 80-100 Prozent gegenüber der Baseline — ein Wert vergleichbar mit den CJC-1295-DAC-Studien, jedoch mit täglicher statt wöchentlicher Kinetik.
Tesamorelin ist von der FDA (2010) und von Health Canada (2013) zur Behandlung der Lipodystrophie bei HIV-Patienten unter antiretroviraler Therapie zugelassen. Die EMA lehnte die Zulassung 2014 ab, da das Nutzen-Risiko-Verhältnis für die europäische Population als unzureichend bewertet wurde. Außerhalb der HIV-Indikation bleibt Tesamorelin strikt ein Peptid der explorativen Forschung.
Ähnliche Peptide
Tesamorelin nimmt in der Klasse der GHRH-Analoga eine einzigartige Position ein: Es ist das einzige Peptid dieser Familie mit einer aufrechterhaltenen FDA-Zulassung (Egrifta, 2010, Indikation HIV-Lipodystrophie). Sein validiertes klinisches Profil unterscheidet es von allen anderen Molekülen der Klasse.
Gegenüber CJC-1295 DAC (tetrasubstituiertes GHRH-Analogon mit Drug Affinity Complex, Halbwertszeit 6-8 Tage) hat Tesamorelin eine kurze Plasmahalbwertszeit von rund 8 Minuten s.c. (FDA-Label Egrifta SV). Beide Peptide erhöhen IGF-1 deutlich (80-100 Prozent bei Tesamorelin, vergleichbar bei CJC-1295 DAC), jedoch mit radikal unterschiedlichen Kinetiken: tägliche Injektion bei Tesamorelin, wöchentliche bei CJC-1295 DAC. Tesamorelin verfügt über regulatorische klinische Phase-3-Humandaten, CJC-1295 DAC kommt nicht über Phase 2 hinaus.
Im Vergleich zu Sermorelin (natives, verkürztes GHRH 1-29, Halbwertszeit 10-15 Minuten) bietet Tesamorelin dank seiner DPP-IV-Resistenz eine deutlich höhere Plasmastabilität. Sermorelin erfordert 1-2 Injektionen täglich, Tesamorelin eine Injektion täglich. Tesamorelin übertrifft Sermorelin auch beim klinischen Korpus (zugelassene Phase 3 gegenüber historischer Phase 2).
Gegenüber CJC-1295 ohne DAC (Mod GRF 1-29, tetrasubstituiertes GHRH-1-29-Analogon ohne Albuminbindung, Halbwertszeit 30 Minuten) deckt Tesamorelin die vollständige Sequenz 1-44 des nativen GHRH ab, mit schützender N-terminaler Gruppe. Die GH-Stimulationsprofile sind vergleichbar, doch Tesamorelin verfügt über die besseren regulatorischen klinischen Humandaten.
Im Vergleich zu den GHRP (Ipamorelin, GHRP-6, Hexarelin) wirkt Tesamorelin über den GHRH-R-Weg (GHRH-Rezeptor), während die GHRP den GHS-R1a-Weg (Ghrelin-Rezeptor) aktivieren. Beide Wege sind unabhängig und synergistisch — manche explorativen Protokolle kombinieren Tesamorelin + Ipamorelin, um den GH-Effekt zu verstärken.
Gegenüber exogenem rekombinantem GH (Somatropin) erhält Tesamorelin die physiologische Pulsatilität der endogenen Sekretion, was eine bessere Gewebeantwort bewahrt, die GH-R-Desensibilisierung vermeidet und ein ausgewogeneres metabolisches Profil bietet (glykämische Neutralität gegenüber dem oft dokumentierten diabetogenen Effekt von exogenem GH in hohen Dosen).
Auf dem Markt der Forschungspeptide ist Tesamorelin dank seines einzigartigen klinischen Korpus das Flaggschiff der GHRH-Klasse. Eine Vermarktung zu therapeutischen Zwecken ist hier jedoch nicht zugelassen (EMA-Ablehnung 2014) — strikt Forschungsanwendung.