[{"data":1,"prerenderedAt":-1},["ShallowReactive",2],{"dispatch-exceptions":3,"glossary-tirzepatide":6},{"skip":4,"extra":5},[],[],{"id":7,"slug":8,"term":9,"definition":10,"related_product_ids":11,"related_resource_ids":12,"meta_description":13,"term_i18n":14,"definition_i18n":18,"status":22,"created_at":23,"updated_at":24,"meta_description_i18n":25,"brand":29,"relatedProducts":30,"relatedResources":31,"relatedArticles":32},"c9ad439b-9b02-413a-9d51-51c7ea08187d","tirzepatide","Tirzépatide","Le \u003Cstrong>tirzépatide\u003C/strong> (CAS 2023788-19-2) est un \u003Cem>double agoniste unimoléculaire\u003C/em> des récepteurs \u003Cstrong>GIP-R\u003C/strong> (Glucose-dependent Insulinotropic Peptide) et \u003Cstrong>GLP-1R\u003C/strong>, composé de 39 acides aminés. Développé par Eli Lilly (LY3298176), il intègre dans une même séquence les pharmacophores des deux incrétines naturelles, avec substitutions \u003Cem>Aib2 et Aib13\u003C/em> pour résistance DPP-4 et \u003Cem>acylation C20\u003C/em> (acide eicosanedioïque) sur Lys20 via linker γ-Glu-2×OEG, procurant une demi-vie plasmatique de \u003Cem>~117 heures\u003C/em> (≈ 5 jours) et une administration hebdomadaire.\n\n\u003Cstrong>Mécanisme d'action double\u003C/strong>. L'agonisme du GIP-R (EC50 ~0.07 nM) et du GLP-1R (EC50 ~5 nM, biaisé vers le couplage Gαs) produit une synergie thérapeutique : le GIP-R améliore la fonction β-pancréatique et la sensibilité à l'insuline des adipocytes, tandis que le GLP-1R exerce les effets classiques (insulinotropique glucose-dépendant, ralentissement de la vidange gastrique, réduction centrale de l'appétit). Le tirzépatide est décrit comme biaisé en faveur du GIP-R avec activité GLP-1R ~5x plus faible qu'un GLP-1 natif, profil qui semble contribuer à sa meilleure tolérance gastro-intestinale.\n\n\u003Cstrong>Données cliniques\u003C/strong>. Approuvé par la FDA en mai 2022 (\u003Cem>Mounjaro®\u003C/em> pour diabète de type 2) et en novembre 2023 (\u003Cem>Zepbound®\u003C/em> pour obésité), le tirzépatide a démontré dans les essais SURPASS (diabète) une réduction d'HbA1c de 2.07-2.58% à 15 mg/semaine, et dans SURMOUNT-1 une perte de poids de \u003Cem>20.9%\u003C/em> à 72 semaines — supérieure à toutes les thérapies peptidiques précédentes. La tolérance digestive (nausées, vomissements, diarrhée) reste cependant dose-limitante.\n\n\u003Cstrong>Usage recherche\u003C/strong>. Le tirzépatide est étudié en préclinique pour la NASH/NAFLD, l'insuffisance cardiaque à fraction d'éjection préservée (HFpEF), l'apnée obstructive du sommeil (OSA) et la neuroprotection. Plusieurs équipes explorent son effet sur la fonction cognitive, les marqueurs inflammatoires systémiques (CRP, IL-6, TNF-α) et les biomarqueurs cardio-rénaux. \u003Cem>Lab Peptides France\u003C/em> distribue le tirzépatide RUO en 10mg, 15mg, 20mg, 30mg et 60mg, avec une spécification HPLC ≥ 98%.",[],[],"Tirzépatide : double agoniste GIP/GLP-1 (39aa, Aib2/Aib13, acylation C20), peptide de recherche métabolique d'étude (Mounjaro®).",{"de":15,"en":16,"es":17},"Tirzepatid","Tirzepatide","Tirzepatida",{"de":19,"en":20,"es":21},"\u003Cstrong>Tirzepatid\u003C/strong> (CAS 2023788-19-2) ist ein \u003Cem>unimolekularer dualer Agonist\u003C/em> der Rezeptoren \u003Cstrong>GIP-R\u003C/strong> (Glucose-dependent Insulinotropic Peptide) und \u003Cstrong>GLP-1R\u003C/strong>, bestehend aus 39 Aminosäuren. Entwickelt von Eli Lilly (LY3298176), vereint es in einer einzigen Sequenz die Pharmakophore beider natürlicher Inkretine, mit den Substitutionen \u003Cem>Aib2 und Aib13\u003C/em> für DPP-4-Resistenz und einer \u003Cem>C20-Acylierung\u003C/em> (Eicosandisäure) an Lys20 über einen γ-Glu-2×OEG-Linker, was eine Plasmahalbwertszeit von \u003Cem>~117 Stunden\u003C/em> (≈ 5 Tage) und eine wöchentliche Verabreichung ermöglicht.\n\n\u003Cstrong>Dualer Wirkmechanismus\u003C/strong>. Die Agonismuswirkung an GIP-R (EC50 ~0.07 nM) und GLP-1R (EC50 ~5 nM, mit Bias zur Gαs-Kopplung) erzeugt eine therapeutische Synergie: GIP-R verbessert die β-pankreatische Funktion und die Insulinsensitivität der Adipozyten, während GLP-1R die klassischen Effekte ausübt (glukoseabhängige Insulinotropie, Verlangsamung der Magenentleerung, zentrale Appetitreduktion). Tirzepatid wird als zu GIP-R hin verzerrt beschrieben, mit einer GLP-1R-Aktivität, die ~5x schwächer ist als die von nativem GLP-1 — ein Profil, das offenbar zu seiner besseren gastrointestinalen Verträglichkeit beiträgt.\n\n\u003Cstrong>Klinische Daten\u003C/strong>. Von der FDA im Mai 2022 (\u003Cem>Mounjaro®\u003C/em> für Typ-2-Diabetes) und im November 2023 (\u003Cem>Zepbound®\u003C/em> für Adipositas) zugelassen, zeigte Tirzepatid in den SURPASS-Studien (Diabetes) eine HbA1c-Senkung von 2.07-2.58% bei 15 mg/Woche sowie in SURMOUNT-1 einen Gewichtsverlust von \u003Cem>20.9%\u003C/em> nach 72 Wochen — besser als alle vorherigen Peptidtherapien. Die gastrointestinale Verträglichkeit (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall) bleibt jedoch dosislimitierend.\n\n\u003Cstrong>Verwendung in der Forschung\u003C/strong>. Tirzepatid wird präklinisch bei NASH/NAFLD, Herzinsuffizienz mit erhaltener Ejektionsfraktion (HFpEF), obstruktiver Schlafapnoe (OSA) und Neuroprotektion untersucht. Mehrere Teams erforschen seine Wirkung auf die kognitive Funktion, systemische Entzündungsmarker (CRP, IL-6, TNF-α) und kardiorenale Biomarker. \u003Cem>Lab Peptides France\u003C/em> vertreibt RUO-Tirzepatid in 10mg, 15mg, 20mg, 30mg und 60mg, mit einer HPLC-Spezifikation ≥ 98%.","\u003Cstrong>Tirzepatide\u003C/strong> (CAS 2023788-19-2) is a \u003Cem>unimolecular dual agonist\u003C/em> of the \u003Cstrong>GIP-R\u003C/strong> (Glucose-dependent Insulinotropic Peptide) and \u003Cstrong>GLP-1R\u003C/strong> receptors, composed of 39 amino acids. Developed by Eli Lilly (LY3298176), it integrates into a single sequence the pharmacophores of both natural incretins, with \u003Cem>Aib2 and Aib13\u003C/em> substitutions for DPP-4 resistance and \u003Cem>C20 acylation\u003C/em> (eicosanedioic acid) on Lys20 via γ-Glu-2×OEG linker, providing a plasma half-life of \u003Cem>~117 hours\u003C/em> (≈ 5 days) and weekly administration.\n\n\u003Cstrong>Dual mechanism of action\u003C/strong>. GIP-R (EC50 ~0.07 nM) and GLP-1R agonism (EC50 ~5 nM, biased towards Gαs coupling) produces therapeutic synergy: GIP-R improves β-pancreatic function and adipocyte insulin sensitivity, while GLP-1R exerts classical effects (glucose-dependent insulinotropic, gastric emptying slowdown, central appetite reduction). Tirzepatide is described as biased towards GIP-R with GLP-1R activity ~5x weaker than native GLP-1, a profile seemingly contributing to its better gastrointestinal tolerability.\n\n\u003Cstrong>Clinical data\u003C/strong>. Approved by the FDA in May 2022 (\u003Cem>Mounjaro®\u003C/em> for type 2 diabetes) and November 2023 (\u003Cem>Zepbound®\u003C/em> for obesity), tirzepatide demonstrated HbA1c reduction of 2.07-2.58% at 15 mg/week in SURPASS trials (diabetes), and weight loss of \u003Cem>20.9%\u003C/em> at 72 weeks in SURMOUNT-1 — superior to all previous peptide therapies. Digestive tolerability (nausea, vomiting, diarrhoea) remains dose-limiting however.\n\n\u003Cstrong>Research use\u003C/strong>. Tirzepatide is studied preclinically for NASH/NAFLD, heart failure with preserved ejection fraction (HFpEF), obstructive sleep apnoea (OSA) and neuroprotection. Several teams explore its effect on cognitive function, systemic inflammatory markers (CRP, IL-6, TNF-α) and cardio-renal biomarkers. \u003Cem>Lab Peptides France\u003C/em> distributes RUO tirzepatide in 10mg, 15mg, 20mg, 30mg and 60mg, with an HPLC ≥ 98% specification.","\u003Cstrong>La tirzepatida\u003C/strong> (CAS 2023788-19-2) es un \u003Cem>agonista dual unimolecular\u003C/em> de los receptores \u003Cstrong>GIP-R\u003C/strong> (Glucose-dependent Insulinotropic Peptide) y \u003Cstrong>GLP-1R\u003C/strong>, compuesto por 39 aminoácidos. Desarrollada por Eli Lilly (LY3298176), integra en una sola secuencia los farmacóforos de las dos incretinas naturales, con sustituciones \u003Cem>Aib2 y Aib13\u003C/em> para la resistencia a la DPP-4 y una \u003Cem>acilación C20\u003C/em> (ácido eicosanodioico) en la Lys20 mediante un conector γ-Glu-2×OEG, lo que le proporciona una semivida plasmática de \u003Cem>~117 horas\u003C/em> (≈ 5 días) y una administración semanal.\n\n\u003Cstrong>Mecanismo de acción dual\u003C/strong>. El agonismo GIP-R (EC50 ~0.07 nM) y GLP-1R (EC50 ~5 nM, sesgado hacia el acoplamiento Gαs) produce una sinergia terapéutica: el GIP-R mejora la función de las células β pancreáticas y la sensibilidad a la insulina de los adipocitos, mientras que el GLP-1R ejerce los efectos clásicos (insulinotropo dependiente de glucosa, ralentización del vaciado gástrico, reducción central del apetito). La tirzepatida se describe como sesgada hacia el GIP-R, con una actividad GLP-1R ~5x más débil que la del GLP-1 nativo, un perfil que parece contribuir a su mejor tolerancia gastrointestinal.\n\n\u003Cstrong>Datos clínicos\u003C/strong>. Aprobada por la FDA en mayo de 2022 (\u003Cem>Mounjaro®\u003C/em> para la diabetes de tipo 2) y en noviembre de 2023 (\u003Cem>Zepbound®\u003C/em> para la obesidad), la tirzepatida demostró una reducción de la HbA1c del 2.07-2.58% con 15 mg/semana en los ensayos SURPASS (diabetes) y una pérdida de peso del \u003Cem>20.9%\u003C/em> a las 72 semanas en SURMOUNT-1 — superior a todas las terapias peptídicas anteriores. No obstante, la tolerancia digestiva (náuseas, vómitos, diarrea) sigue siendo limitante de la dosis.\n\n\u003Cstrong>Uso en investigación\u003C/strong>. La tirzepatida se estudia en fase preclínica para la NASH/NAFLD, la insuficiencia cardíaca con fracción de eyección preservada (HFpEF), la apnea obstructiva del sueño (OSA) y la neuroprotección. Varios equipos exploran su efecto sobre la función cognitiva, los marcadores inflamatorios sistémicos (CRP, IL-6, TNF-α) y los biomarcadores cardiorrenales. \u003Cem>Lab Peptides France\u003C/em> distribuye tirzepatida RUO en 10mg, 15mg, 20mg, 30mg y 60mg, con una especificación HPLC ≥ 98%.","published","2026-04-23T16:05:29.06121+00:00","2026-09-25T10:28:47.568642+00:00",{"de":26,"en":27,"es":28},"Tirzepatid: dualer GIP/GLP-1-Agonist (39aa, Aib2/Aib13, C20-Acylierung), Forschungspeptid für den Stoffwechsel (Mounjaro®).","Tirzepatide: dual GIP/GLP-1 agonist (39aa, Aib2/Aib13, C20 acylation), metabolic research peptide (Mounjaro®).","Tirzepatida: agonista dual GIP/GLP-1 (39aa, Aib2/Aib13, acilación C20), péptido de investigación metabólica (Mounjaro®).","lab",[],[],[33,51,61,71],{"id":34,"slug":35,"title":36,"excerpt":37,"image":38,"published_at":39,"topic":40},"ff0eb393-ba33-4489-9fba-25817137bb27","analytique-peptidique-lcms-rmn-hplc-edman-guide-complet-recherche","Analytique peptidique : LC-MS haute résolution, RMN, HPLC et Edman - Guide complet recherche","Décryptez la caractérisation complète d'un peptide : RP-HPLC préparative et analytique, LC-MS haute résolution Orbitrap/QTOF, RMN 2D (COSY/TOCSY/NOESY), dégradation d'Edman, cartographie peptidique MS/MS, dichroïsme circulaire. 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